1.拟副交感神经药(缩瞳剂)1%~2%匹罗卡品
2.β-肾上腺能受体阻滞剂0.5%噻吗心安
3.肾上腺能受体激动剂阿法根(α2受体激动剂)
4.前列腺素衍生物适利达、苏为坦
5.碳酸酐酶抑制剂醋氮酰胺
6.高渗剂20%甘露醇,50%甘油
(1)缩瞳剂——拟副交感神经药
代表药物:1%~2%毛果芸香碱滴眼液,4次/日。
作用机制:直接兴奋虹膜括约肌,缩小瞳孔和增加虹膜张力,解除周边虹膜对小梁网的堵塞,使房角重新开放;通过收缩睫状肌,牵引巩膜突和小梁网,减小房水外流阻力(针对开角型青光眼)。
优点:为治疗闭角型青光眼的一线药物。
副作用:眉弓疼痛,视物发暗,近视加深等。高度近视伴视网膜变性者可引起视网膜脱离。频发点眼,还可产生胃肠道反应、头痛、出汗等全身中毒症状。
缺点:①影响瞳孔的大小和调节功能。②效果欠理想。
(2)β肾上腺阻滞剂
代表药物:0.25%噻吗心安滴眼液,2次/日。
作用机制:阻断肾上腺素和去甲肾上腺素与β-受体结合,使睫状体的环磷酸腺苷(cAMP)降低,抑制房水生成(50%)。
优点:降眼压效果确切(20%~25%),不影响瞳孔的大小和调节功能,价格低,眼局部耐受性好。
副作用:心率减慢,血压降低,心传导减慢,支气管收缩,不宜用于心传导阻滞、窦房结病变和支气管哮喘患者。
缺点:①眼压降低到一定程度后降眼压作用减弱。②夜间降眼压作用微弱。
(3)碳酸酐酶抑制剂
代表药物:乙酰唑胺,每片0.25g,2次/日。布林佐胺滴眼液,3次/日。
作用机制:减少房水生成。
副作用:①久服可引起口唇、面部、指趾麻木,全身不适,肾绞痛、血尿等。眼液则没有全身副作用。②增加其他药物(激素)的排钾作用,可致严重的低血钾。
缺点:布林佐胺滴眼液是磺胺类的碳酸酐酶抑制剂,对磺胺药物过敏者、严重肾功能不去和高氮性酸中毒禁用。
(4)前列腺素衍生物
代表药物:拉坦前列素,曲伏前列素(苏为坦眼液)和贝美前列胺。1次/日。
作用机制:水解后进入眼内和睫状体的前列腺素受体(FP)结合,上调基质金属蛋白酶(MMPs),使葡萄膜巩膜途径的细胞外胶原降解,从而使房水外流增加。
优点:
①增加房水经葡萄膜巩膜外流途径排出降低眼压20%~40%。
日间和夜间均有降眼压作用。
②每日用药一次,患者的依从性好。
③兼具降低眼压、改善视乳头血流和保护视神经三大功能。
④全身副作用少。
副作用:局部短暂性烧灼、刺痛、痒感和结膜充血,长期应用可使虹膜色素增加,睫毛增长,眼周皮肤色素沉着。
缺点:眼局部的耐受性差。
(5)肾上腺受体激动剂
代表药物:β2受体激动剂(1%肾上腺素),α2受体激动剂(阿法根眼液/沐欣眼液)。
作用机制:β2受体激动剂(1%肾上腺素)促进房水经小梁网和葡萄膜巩膜通道外流;α2受体激动剂,选择性兴奋α2受体,同时减少房水生成和促进房水经葡萄膜巩膜途径排出。
副作用:黄斑囊样水肿(无晶体眼患者不宜使用),严重的高血压和冠心病禁用。
缺点:结膜充血,瞳孔散大。
(6)高渗脱水剂
代表药物:50%甘油,2~3ml/kg;20%甘露醇,1~2g/kg。
作用机制:在短期内提高血浆渗透压,使玻璃体水分进入血液,减少眼内容量,降低眼压。
优点:迅速降低眼压。用于治疗急性发作或急性眼压升高的患者。
副作用:头痛、恶心等。甘油参与体内糖代谢,糖尿病患者慎用。
缺点:降压作用2~3小时即消失。