依托红霉素为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，空腹或饭后口服都很快吸收，在胃酸中较稳定。蛋白结合率为90%～99%。口服后在胃肠中分解为红霉素丙酸酯，部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。 可以说两药的药理药效功能主治几乎相同，不同的就是依托红霉素胃肠道反应较红霉素小、更容易吸收
红霉素在酸中不稳定，能被胃酸破坏,而依托红霉素能耐酸，不为胃酸所破坏，口服吸收良好,血药浓度高于同量红霉素，时间维持长，分布广。
