求Riluzole(力鲁唑)药物的详细介绍!

2025-02-25 08:23:34
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回答1:

【商品名称】RILUZOLE
【中文名】利鲁唑
【药理】本品是苯并噻唑类化合物,谷氨酸拮抗剂。本品可阻断钠通道并防止突触前谷氨酰胺能神经元的去极化作用。从而防止突触释放谷氨酸盐。谷氨酸盐受体的过度刺激是许多神经病理学病状的一种特征。
本品是第一个能延长肌萎缩性脊髓侧索硬化症(AlS)病人存活的药物,ALS的确切原因尚不清楚。
家族性ALS病人中约20%有超氧化物歧化酶基因突变,但在散发性ALS没有这种突变。许多ALS病人血液及脑脊液谷氨酸值增高,有些病人脊髓谷氨酸摄取有缺陷:一般认为谷氨酸过多有神经毒性,本品能抑制谷氨酸释放而减少它。然而该药的确切作用方式尚不明了。
AIS的特征是脊髓、脑干及皮层运动区的运动神经元进行性退行性疾病,感觉性神经、膀胱及肠功能未受影响。病人通常在确诊后4~5年内因呼吸衰竭死亡。
【适应症】适用于肌萎缩性侧索硬化症(亦称运动神经元疾病或Lou Gehrig氏病)。
【用法用量】本品的剂量是50mg,每日2次,于餐前至少1小时或餐后2小时服用,以防止因食物引起生物利用度降低。
【制剂与规格】片剂:每片含本品50mg。
【禁用慎用】对肝、肾功能有损害的老年病人及因排泄本品的代谢能力较低的女性患者,应谨慎使用
【不良反应】临床试验中约14%的病人因恶心、腹痛、便秘及ALT升高等不良反应而终止治疗。
在临床试验中。本品伴有肝酶升高。因此,在治疗的头3个月应每月测定1次ALT水平,以后每3个月测定1次,满1年后定期复查。
用本品可能发生眩晕、头昏或嗜睡。
用本品治疗的病人中有3例明显的中性粒细胞减少症。