通用名 粉霉青毒素 曾用名 英文名 CLINDAMYCIN HYDROCHLORIDE INJECTION 拼音名 YANSUAN KELINMEISU ZHUSHEYE 药品类别 其他 性状 [药理毒理] 本品属林可霉素类抗生素。为林可霉素的衍生物,抗菌谱与林可霉素相同,抗菌活性较林可霉素强4~8倍。对革兰阳性菌如葡萄球菌属(包括耐青霉素株)、链球菌属、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较高抗菌活性。对革兰阴性厌氧菌也有良好抗菌活性,拟杆菌属包括脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌等大多对本品高度敏感。革兰阴性需氧菌包括流感嗜血杆菌、奈瑟菌属及支原体属均对本品耐药。本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药,与大环内酯类有部分交叉耐药,与林可霉素有完全交叉耐药性。本品的作用机制是与细菌核糖体50S亚基结合,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。本品系抑菌药,但在高浓度时,对某些细菌也具有杀菌作用。 [药代动力学] 本品肌内注射后血药浓度达峰时间(tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7 mg/L。表观分布容积(Vd)约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%-94%。本品体内分布广泛,可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等,也可透过胎盘,但不易进入脑脊液中。在骨组织、胆汁及尿液中可达高浓度。本品在肝脏代谢,部分代谢物可保留抗菌活性。代谢物由胆汁和尿液排泄。约10%给药量以活性成分由尿排出,其余以不具活性的代谢产物排出。血消除半衰期(t1/2?)约为3小时,肝、肾功能不全者t1/2?可略有延长。血液透析及腹膜透析不能清除本品。 [适应症] 本品适用于链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌(包括脆弱拟杆菌、产气荚膜杆菌、放线菌等)所致的中、重感染,如吸入性肺炎、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染及败血症等。 正在研发中.............