精制方法：蒸馏2次，与稍过量的盐酸一同加热，生成盐酸盐，再于乙醇中重结晶5次，蒸馏水中重结晶3次，每次必须将最初析出的部分弃去。用稀碳酸钠溶液处理，所得游离的间甲苯胺在减压下蒸馏3次得纯品。[1]
甲苯——对硝基甲苯——对甲苯胺——对乙酰胺基甲苯——3-硝基-4-乙酰胺基甲苯——3-硝基-4-胺基甲苯然后重氮化消除脱去胺基，再还原硝基为胺基即得。另一条路线为先氧化甲苯为苯甲酸，引入间位硝基后将两个取代基还原。
