卡托普利降血压机制是抑制血管紧张素转换酶，使血管紧张素I不能转化为血管紧张素II，从而使血液中的血管紧张素II减少，血管扩张，血压下降，还有血管紧张素II减少则醛固酮分泌也减少，是去保钠排钾作用，水钠储溜减少从而血压下降。卡托普利还可以抑制缓激肽水解，使血液中的缓激肽增多，缓激肽扩张血管从而使血压下降。卡托普利还可以逆转高血压病人的左心室肥厚，延缓血管硬化，减轻胰岛素抵抗，因此特别适用于伴有冠心病、心衰、糖尿病的高血压患者。
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