盐酸克伦特罗的作用及副作用？

1盐酸克伦特罗的理化性质

盐酸克伦特罗(clenbuterol,CLB)，是一种从天然儿茶酚胺衍生合成的化合物，首次合成于1972年，化学名为2-[(叔丁氨基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐，药品名为“克喘素、舒喘宁、双氯醇胺”等,英文名:Clenbuterol；Spiropent；Planipart；NAB365；4-Amino-3,5-dichloro-alpha-((1，1-dimethylethyl)ami-no)methyl)benzenemethanol。分子式为C12H19Cl3N2O，分子量为313.5，熔点为174～175.5℃，无色微结晶粉末，无臭，味微苦，易溶于水、甲醇、乙醇，微溶于氯仿，不溶于苯。

盐酸克伦特罗化学结构稳定，在体内不会被破坏分解。且有研究显示，克伦特罗完全能耐受100℃高温，126℃油煎5min，才能破坏减半，常规烹调对克伦特罗残留起不到破坏作用。

2盐酸克伦特罗的毒理

盐酸克伦特罗的化学结构与肾上腺素类药物相似，属拟肾上腺素类药物，为2-受体激动剂,对支气管、子宫和血管平滑肌2-受体有较高的选择性激动作用,能有效地解除支气管痉挛。此外，还有较强的抗过敏和明显增强支气管纤毛活动的作用,并作用于溶酶体,能促进粘液溶解,有利于痰液的排出。临床上主要用于支气管哮喘与喘息型支气管炎，作用强而持久，是防止支气管哮喘和支气管痉挛的主要药物，由于本药物使用量少(口服量20～40g)，且用药后起效快，维持时间长，因此本药物收载于2000年中华人民共和国药典二部。其作用机理已基本阐明。同时因其对子宫平滑肌有较强的松弛作用，也用作延迟分娩。

作用机制：它与-受体结合是通过刺激蛋白(Gs)作用于腺苷酸环化酶(AC)，使之活化，活化的腺苷酸环化酶使三磷酸腺苷(ATP)转变为环腺苷酸(cAMP)，环腺苷酸激活蛋白激酶K(PK)或其本身被磷酸二酯酶(PDE作用而失活)促使酶的磷酸化，从而产生系列效应。

本药品除具有良好的平喘作用外，还可使体内脂肪分解加强，血中游离脂肪酸增加，摄入的能量不再形成脂肪贮存于体内，而是立即为蛋白质的合成所利用，并抑制蛋白质分解和促使胰岛素释放和糖原分解加强，因此它具有营养重分配的作用。动物食入后，脂肪在体内沉积减少，且提高了胴体的瘦肉率，一般可使猪的瘦肉增加约10%左右，肉鸡约为5%～10%，肉鸭增加13.2%～21.04%，牛羊更高，故俗称为“瘦肉精”。

盐酸克伦特罗；是一种平喘药。该药物既不是兽药，也不是饲料添加剂，而是肾上腺类神经兴奋剂。又叫盐酸双氯醇胺；克喘素；氨哮素；氨必妥；氨双氯喘通；氨双氯醇胺。
盐酸克伦特罗是一种β-兴奋剂，20世纪80年代初，美国一家公司开始将其添加到饲料中，增加瘦肉率，但如果作为饲料添加剂，使用剂量是人用药剂量的10倍以上，才能达到提高瘦肉率的效果。它用量大、使用的时间长、代谢慢，所以在屠宰前到上市，在猪体内的残留量都很大。这个残留量通过食物进入人体，就使人体渐渐地中毒，积蓄中毒。如果一次摄入量过大，就会产生异常生理反应的中毒现象，因此而被禁用。国内养猪户不顾农业部的规定，为了使猪肉不长肥膘，在饲料中掺入瘦肉精。猪食用后在代谢过程中促进蛋白质合成，加速脂肪的转化和分解，提高了猪肉的瘦肉率，因此称为瘦肉精。
“瘦肉精”能使猪提高生长速度，增加瘦肉率，猪毛色红润光亮，收腹，卖相好；屠宰后，肉色鲜红，脂肪层极薄，往往是皮贴着瘦肉，瘦肉丰满。肥猪饲喂瘦肉精后，逐渐发生四肢震颤无力，心肌肥大心力衰竭等毒副作用。克伦特罗能激动β2-受体，对心脏有兴奋作用，对支气管平滑肌有较强而持久的扩张作用。口服后较易经胃肠道吸收。
临床表现

　　1.急性中毒有心悸，面颈、四肢肌肉颤动，有手抖甚至不能站立，头晕，乏力，原有心律失常的患者更容易发生反应，心动过速，室性早搏，心电图示S-T段压低与T波倒置。
　　2.原有交感神经功能亢进的患者，如有高血压、冠心病、甲状腺功能亢进者上述症状更易发生。
　　3.与糖皮质激素合用可引起低血钾，从而导致心律失常。
　　4.反复使用会产生耐受性，对支气管扩张作用减弱及持续时间缩短。虽然克伦特罗残留的毒作用为轻度的，但美国FDA研究表明，应用拟交感神经药者或对前药过敏者，对克伦特罗的反应要比正常健康个体更为严重。
　　FDA担心非法应用克伦特罗可导致此药的生产工人患病或死亡。FDA指出，职业性吸入克伦特罗对心血管的影响，可能要比经食品摄食的危害性更大，但有待于进一步的证实。

克伦特罗是通用名Clenbuterol的译音，是人工合成的β-肾上腺素的类激素之一，是一种强效的β2受体激动剂，主要用于平喘,又名克喘素、氨哮素.畜牧上也曾用于提高肉用动物(如:猪)的蛋白质转化率,所以兽用克伦特罗又名瘦肉精,现已禁用!