TAK-438的生物活性及其机理是什么？

2025-04-25 01:53:25

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回答1：

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂)，可逆抑制H+/K+， ATPase，IC50为19 nM (pH 6.5)，控制胃酸分泌。
TAK-438是一种吡咯类衍生物，具有与P-CABs完全不同的化学结构。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性，这种作用存在浓度依赖性。在中性条件下（pH7.5），TAK-438的抑制活性与在弱酸性条件下（pH为6.5）几乎相同。TAK-438不抑制Na+, K+-ATPase活性，即使浓度高于其作用于胃部H+, K+-ATPase活性的IC50值500倍。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性，按K+竞争性的方式，Ki为3 nM。